Mecanismo de acción DROSPIRENONA Y ETINILESTRADIOL anticonceptivo oral combinado. Inhibición de la ovulación y cambios en el endometrio.
Indicaciones terapéuticas DROSPIRENONA Y ETINILESTRADIOL Anticoncepción oral.
PosologĆa DROSPIRENONA Y ETINILESTRADIOL drospirenona/etinilestradiol. Oral: 3/0,02 mg ó 3/0,03 mg al dĆa a la misma hora. Administrar 21 dĆas, seguido de 7 dĆas de descanso. Comenzar 1er dĆa de menstruación. Tras aborto o parto, esperar a la 1ĀŖ menstruación. Formato diario: 28 dĆas consecutivos de forma continua.
Modo de administración DROSPIRENONA Y ETINILESTRADIOL N/A.
Contraindicaciones DROSPIRENONA Y ETINILESTRADIOL - Presencia o riesgo de tromboembolismo venoso (TE): Tromboembolismo venoso: TEV actual (con anticoagulantes) o antecedentes del mismo (p. ej., trombosis venosa profunda (TVP) o embolia pulmonar (EP)). Predisposición hereditaria o adquirida conocida al tromboembolismo venoso, como resistencia a la PCA (incluyendo el factor V Leiden), deficiencia de antitrombina III, deficiencia de proteĆna C, deficiencia de proteĆna S. CirugĆa mayor con inmovilización prolongada. Riesgo elevado de tromboembolismo venoso debido a la presencia de varios factores de riesgo. - Presencia o riesgo de tromboembolismo arterial (TEA): Tromboembolismo arterial: tromboembolismo arterial actual, antecedentes de tromboembolismo (p. ej. infarto de miocardio) o afección prodrómica (p. ej. angina de pecho). Enfermedad cerebrovascular: ictus actual, antecedentes de ictus o afección prodrómica (p. ej. accidente isquĆ©mico transitorio, AIT). Predisposición hereditaria o adquirida conocida al tromboembolismo arterial, tal como hiperhomocisteinemia y anticuerpos antifosfolĆpidos (anticuerpos anticardiolipina, anticoagulante del lupus). Antecedentes de migraƱa con sĆntomas neurológicos focales. Riesgo elevado de tromboembolismo arterial debido a mĆŗltiples factores de riesgo (ver sección 4.4) o a la presencia de un factor de riesgo grave como: diabetes mellitus con sĆntomas vasculares; hipertensión grave, dislipoproteinemia intensa. - Presencia o antecedentes de enfermedad hepĆ”tica grave, siempre que los valores de las pruebas de función hepĆ”tica no se hayan normalizado - Insuficiencia renal grave o fracaso renal agudo. - Presencia o antecedentes de tumores hepĆ”ticos (benignos o malignos). - Procesos malignos, conocidos o sospechados dependientes de los esteroides sexuales (p.ej., de los órganos genitales o de las mamas). - Hemorragia vaginal no diagnosticada. - Hipersensibilidad a los principios activos. - uso concomitante con medicamentos que contengan ombitasvir/paritaprevir/ritonavir y dasabuvir
Advertencias y precauciones DROSPIRENONA Y ETINILESTRADIOL Riesgo de tromboembolismo venoso (TEV): el riesgo de complicaciones tromboembólicas venosas puede aumentar en una mujer con factores de riesgo adicionales como: obesidad; inmovilización prolongada, cirugĆa mayor, cualquier intervención quirĆŗrgica de las piernas o pelvis, neurocirugĆa o traumatismo importante; antecedentes familiares positivos; otras enfermedades asociadas al TEV: cĆ”ncer, lupus eritematoso sistĆ©mico, sĆndrome urĆ©mico hemolĆtico, enfermedad intestinal inflamatoria crónica (enfermedad de Crohn o colitis ulcerosa) y anemia de cĆ©lulas falciformes; edad, en especial por encima de los 35 aƱos. Riesgo de tromboembolismo arterial (TEA) estudios epidemiológicos han asociado el uso de los AOCs con un aumento del riesgo de tromboembolismo arterial (infarto de miocardio) o de accidente cerebrovascular (p. ej. accidente isquĆ©mico transitorio, ictus). Factores de riesgo de TEA: edad, por encima de 35 aƱos; tabaquismo; hipertensión arterial; obesidad; antecedentes familiares positivos; migraƱa; otras enfermedades asociadas a acontecimientos vasculares adversos: diabetes mellitus, hiperhomocisteinemia, valvulopatĆa y fibrilación auricular, dislipoproteinemia y lupus eritematoso sistĆ©mico. Tumores: estudios epidemiológicos seƱalan que el uso a largo plazo de AOCs constituye un factor de riesgo de desarrollar cĆ”ncer del cuello uterino en mujeres infectadas por el virus del papiloma humano (VPH). Aunque es incierto el grado en que este resultado es atribuible al efecto producido por factores de confusión (como son las diferencias en el nĆŗmero de parejas sexuales o el uso de anticonceptivos de barrera). AsĆ como que existe un ligero incremento del riesgo relativo de presentar cĆ”ncer de mama diagnosticado en mujeres que estĆ”n tomando anticonceptivos orales, en comparación con las que nunca los han tomado. En raros casos se han observado tumores hepĆ”ticos benignos y, aĆŗn mĆ”s raramente malignos en usuarias de anticonceptivos hormonales combinados. En casos aislados, estos tumores han originado hemorragia intraabdominal con peligro de muerte. El componente progestagĆ©nico es un antagonista de la aldosterona, con propiedades ahorradoras de potasio. En algunas pacientes con alteración de la función renal leve o moderada y uso concomitante de suatancias ahorradoras de potasio, los niveles sĆ©ricos de potasio se modificaron levemente, pero no significativamente, aumentando durante la administración de drospirenona. Se recomienda vigilar el potasio sĆ©rico durante el primer ciclo de tratamiento en pacientes con insuficiencia renal y que presenten unos niveles sĆ©ricos de potasio pre-tratamiento en el rango superior de la normalidad, y particularmente durante el uso concomitante de medicamentos ahorradores de potasio. En hipertrigliceridemia o antecedentes familiares puede existir un aumento del riesgo de padecer pancreatitis durante el empleo de anticonceptivos hormonales combinados. Riesgo de aumento en la tensión arterial durante el empleo de AOCs, aunque no se ha establecido la relación. Si se presenta hipertensión mantenida de importancia clĆnica, suspender la toma del anticonceptivo y tratar la hipertensión. Cuando se considere oportuno, reanudar el empleo de anticonceptivos hormonales combinados si se han alcanzado valores de tensión arterial normales con el tratamiento antihipertensivo. Riesgo o empeoramiento de ictericia y/o prurito por colestasis; formación de cĆ”lculos biliares; porfiria; lupus eritematoso sistĆ©mico; sĆndrome urĆ©mico hemolĆtico; corea de Sydenham; herpes gestacional; pĆ©rdida de audición por otosclerosis, angioedema (hereditario). Las alteraciones agudas o crónicas de la función hepĆ”tica requieren la interrupción hasta que los marcadores de la función hepĆ”tica se normalicen. Pueden alterar la resistencia perifĆ©rica a la insulina y la tolerancia a la glucosa. Durante la utilización de AOC, se han registrado empeoramiento de la depresión endógena, de la epilepsia, de la enfermedad de Crohn y de la colitis ulcerosa. Riesgo de depresión que puede ser grave y es un factor de riesgo reconocido asociado al comportamiento suicida y al suicidio. Puede aparecer cloasma sobre todo en las mujeres con antecedentes personales de cloasma gravĆdico. Deben evitar la exposición al sol o a las radiaciones ultravioleta mientras estĆ©n empleando anticonceptivos hormonales combinados. Durante los ensayos clĆnicos en pacientes tratados por infecciones de virus de la hepatitis C (VHC) con medicamentos que contienen ombitasvir/ paritaprevir/ritonavir y dasabuvir con o sin ribavirina, se produjeron elevaciones significativas de mĆ”s de 5 veces el lĆmite superior de alanina aminotranferasa, mĆ”s frecuentes en mujeres que utilizaban medicamentos con etinilestradiol combinado como en los anticonceptivos hormonales combinados.
Insuficiencia hepƔtica DROSPIRENONA Y ETINILESTRADIOL
Insuficiencia renal DROSPIRENONA Y ETINILESTRADIOL Contraindicado en I.R. grave o fracaso renal agudo.
Interacciones DROSPIRENONA Y ETINILESTRADIOL Eficacia disminuida por: barbitĆŗricos, bosentan, carbamazepina, fenitoina, primidona, rifampicina, y medicación para el VIH (ritonavir, nevirapina y efavirenz) y posiblemente tambiĆ©n felbamato, griseofulvina, oxcarbazepina, topiramato y productos que contienen el remedio medicinal Hierba de San Juan (Hypericum perforatum). Cuando se produce la coadministración con AOCs, muchas combinaciones de inhibidores de la proteasa del VIH e inhibidores no nucleósidos de la transcriptasa inversa, incluidas las combinaciones con inhibidores de la hepatitis C, pueden incrementar o disminuir las concentraciones plasmĆ”ticas de estrógeno o progestĆ”genos. El efecto neto de estos cambios puede ser clĆnicamente relevante en algunos casos. Aumenta las concentraciones plasmĆ”ticas de: ciclosporina. Disminuye las concentraciones plamĆ”ticas de: lamotrigina. Pruebas de laboratorio: El uso de esteroides anticonceptivos puede afectar a los resultados de: parĆ”metros bioquĆmicos de función hepĆ”tica, tiroidea, suprarrenal y renal, niveles plasmĆ”ticos de proteĆnas (transportadoras), p. ej. la globulina transportadora de corticosteroides y las fracciones de lĆpidos/lipoproteĆnas, parĆ”metros del metabolismo de los hidratos de carbono y los parĆ”metros de la coagulación y la fibrinólisis. Por lo general, los cambios permanecen dentro de los lĆmites normales. La drospirenona produce un aumento de la actividad de renina plasmĆ”tica y de la aldosterona plasmĆ”tica inducido por su leve actividad antimineralocorticoide.
Embarazo DROSPIRENONA Y ETINILESTRADIOL No estÔ indicado durante el embarazo. Si se produjera un embarazo durante el tratamiento, debe suspenderse su administración inmediatamente. Algunos estudios epidemiológicos extensos no han revelado ni un aumento del riesgo de defectos congénitos en niños nacidos de madres usuarias de anticonceptivos orales antes del embarazo, ni un efecto teratogénico cuando los anticonceptivos orales fueron tomados de forma inadvertida durante el embarazo. En estudios experimentales con animales se han observado efectos adversos durante el embarazo y la lactancia. En función de estos datos en animales, no se puede descartar un efecto adverso debido a la acción hormonal de los principios activos. Sin embargo, la experiencia general con anticonceptivos orales durante el embarazo no proporciona evidencias de un efecto adverso en humanos.
Lactancia DROSPIRENONA Y ETINILESTRADIOL La lactancia puede resultar afectada por los anticonceptivos orales, dado que éstos pueden reducir la cantidad de leche y alterar su composición. Por consiguiente, en general no debe recomendarse el empleo de anticonceptivos orales hasta que la madre haya cesado completamente la lactancia de su hijo. Durante el uso de anticonceptivos orales pueden eliminarse por la leche pequeñas cantidades de esteroides anticonceptivos y/o de sus metabolitos. Estas cantidades pueden afectar al lactante.
Reacciones adversas DROSPIRENONA Y ETINILESTRADIOL Ćnimo depresivo; cefalea; migraƱa; nĆ”useas; trastornos menstruales, hemorragia intermenstrual, dolor mamario, mastalgia, secreción vaginal, candidiasis vulvovaginal