Mecanismo de acciĂłn CLARITROMICINA
interfiere la sĂntesis de proteĂnas en las bacterias sensibles ligándose a la subunidad 50S ribosomal.
Indicaciones terapéuticas CLARITROMICINA
-Oral, en formas de liberaciĂłn normal y de liberaciĂłn modificada: ads. y niños ≥12 años: faringitis, amigdalitis, sinusitis (diagnosticada), bronquitis aguda, exacerbaciĂłn aguda de bronquitis crĂłnica, neumonĂa bacteriana (adquirida en la comunidad), infecciĂłn de piel y tejidos blandos leve-moderada, foliculitis, celulitis, erisipela. - Oral, en formas de liberaciĂłn normal: ads. y niños ≥12 años: infecciĂłn localizada o diseminada por M. avium o M. intracellulare, infecciĂłn localizada por M. chelonae, M. fortuitum y M. kansaii. Ăšlcera gástrica o duodenal asociada a H. pylori (junto con antiulceroso adecuado). PrevenciĂłn de infecciĂłn diseminada por M. avium complex en pacientes con VIH de alto riesgo (linfocitos CD4 ≤ 50/mm3 ). Niños > 12 meses a 11 años: faringitis estreptocĂłcica, bronquitis y neumonĂa bacteriana, otitis media aguda, impĂ©tigo, foliculitis, celulitis, abscesos. - IV: ads.: tto. parenteral de faringitis o amigdalitis estreptocĂłcica si no es posible tto. de 1ÂŞ lĂnea con betalactámicos o hay sensibilidad demostrada a S. pyogenes; sinusitis bacteriana aguda diagnosticada; exacerbaciĂłn aguda de bronquitis crĂłnica; infec. de piel y partes blandas, leves-moderadas si los betalactámicos no son apropiados.
PosologĂa CLARITROMICINA
- IV. Ads.: 1 g/dĂa dividido en 2 dosis iguales, perfus. IV de 60 min, 2-5 dĂas (puede extenderse segĂşn gravedad). - Oral. Ads. y niños ≥12 años: 250 mg/12 h; infecciĂłn severa: 500 mg/12 h, 6-14 dĂas. Niños 1-12 años: 7,5 mg/kg/12 h, 5-10 dĂas; máx. 500 mg/12 h. InfecciĂłn por M. avium complex (asociado a otros antimicobacterianos), ads. y adolescentes de 12-18 años: 500 mg/12 h; niños: 7,5 mg/kg/12 h hasta beneficio clĂnico; profilaxis: 500 mg/12 h. Ăšlcera pĂ©ptica asociada a H. pylori, terapia triple: 500 mg/12 h + 1 g amoxicilina/12 h + 20 mg omeprazol/24 h, 10 dĂas o 500 mg + 1 g amoxicilina + 20 mg omeprazol/12 h, 7 dĂas; terapia doble: 500 mg/8 h + 40 mg omeprazol/24 h, 2 sem (en pacientes con mala respuesta terapĂ©utica, prolongar el tto. con 40 mg de omeprazol hasta 4 sem). I.R., Clcr < 30 ml/min: ½ dosis. Comp. de liberaciĂłn modificada. Ads. y niños ≥ 12 años: 500 mg/24 h, con alimento, máx. 1 g/dĂa, 6-14 dĂas.
Modo de administraciĂłn CLARITROMICINA
N/A.
Contraindicaciones CLARITROMICINA
hipersensibilidad a macrĂłlidos; concomitancia con: astemizol, cisaprida, pimozida, terfenadina, disopiramida y quinidina por aumentar el riesgo de prolongaciĂłn de intervalo QT y arritmias cardĂacas graves (ECG y monitorizar nivel sĂ©rico), ticagrelor o ranolazina, colchicina, ergotamina y dihidroergotamina por toxicidad aguda del cornezuelo del centeno y con inhibidores de la HMG-CoA reductasa (estatinas), que se metabolizan de forma extensa por CYP3A4 (lovastatina o simvastatina), debido al riesgo de rabdomiĂłlisis; hipopotasemia; I.H. grave combinada con I.R.; prolongaciĂłn congĂ©nita o adquirida del intervalo QT; comp. de liberaciĂłn modificada contraindicadas con Clcr < 30 ml/min.
Advertencias y precauciones CLARITROMICINA
evaluar riesgo/beneficio en embarazo; ancianos; I.R. moderada-grave; I.H.; interrumpir el tto. si aparecen signos o sĂntomas de enf. hepática (anorexia, ictericia, orina oscura, prurito o sensibilidad abdominal); riesgo de: colitis pseudomembranosa por C. difficile, de exacerbaciĂłn de miastenia gravis, de sobreinfecciĂłn por organismos no sensibles en tto. prolongado, de uveĂtis (monitorizar); precauciĂłn en tto. concomitante con: triazolobenzodiacepinas (triazolam y midazolam), medicamentos ototĂłxicos como aminoglucĂłsidos (monitorizar la funciĂłn vestibular y auditiva durante y despuĂ©s del tto.), medicamentos que prolongan el intervalo QT, insulina y/o agentes hipoglucemiantes (riesgo de hipoglucemia, control de glucosa), anticoagulantes orales (riesgo de hemorragia grave y niveles de INR y protrombina elevados, monitorizar), inductores del citocromo CYP3A4; precauciĂłn en arteriopatĂa coronaria, insuf. cardiaca grave, alteraciones de la conducciĂłn auricoloventricular o bradicardia clĂnicamente relevante, hipomagnesemia; realizar prueba de sensibilidad en: neumonĂa adquirida en la comunidad; interrumpir el tto. en caso de reacciones de hipersensibilidad (anafilaxia, sĂndrome de Steve-Johnson, necrĂłlisis epidĂ©rmica tĂłxica); realizar control periĂłdico de: capacidad auditiva en tto. de infecciĂłn por M. avium, recuento de leucocitos y plaquetas; posible resistencia cruzada con otros macrĂłlidos, lincomicina y clindamicina; riesgo de rabdomiolosis incrementado en tto. concomitante con HMG-CoA reductasa.
Insuficiencia hepática CLARITROMICINA
PrecauciĂłn. Se excreta principalmente por hĂgado. No administrar en I.H. grave combinada con I.R.
Insuficiencia renal CLARITROMICINA
Precaución en I.R. moderada-grave. Clcr < 30 ml/min: ½ dosis.
Interacciones CLARITROMICINA
inhibe el isoenzima CYP3A4 del citocromo 450. VĂ©ase Contr. y Prec. Además: PrecauciĂłn, aumenta concentraciones de: fenitoĂna, carbamazepina, valproato, ciclosporina, tacrolimĂşs, sirolimĂşs, vinblastina, alprazolam, fluconazol, itraconazol (monitorizar sĂntomas de aumento o prolongaciĂłn de efecto), ketoconazol, teofilina, metilprednisolona, cilostazol, digoxina (monitorizar su nivel sĂ©rico por aumento de exposiciĂłn con arritmias graves), sildenafilo, tadalafilo, vardenafilo (considerar reducir dosis de inhibidores fosfodiesterasa), tolterodina (en metabolizadores pobres de CYP2D6), saquinavir. Niveles plasmáticos disminuidos (aumentan los del metabolito activo, con espectro distinto) por: efavirenz, nevirapina, rifampicina, rifabutina, rifapentina. Disminuye absorciĂłn oral de: zidovudina (espaciar administraciĂłn). Reducir dosis con: ritonavir, atazanavir; dosis máx. 1.000 mg claritromicina/dĂa; Clcr 30-60 ml/min reducir claritromicina al 50%, Clcr < 30 ml/min reducir al 75%. ElevaciĂłn mutua de niveles sĂ©ricos con: omeprazol. Riesgo de hipotensiĂłn con: bloqueantes de canales de calcio metabolizados por CYP3A4 (verapamilo, amlodipino, diltiazem). ExposiciĂłn disminuida por: etravirina (considerar alternativas terapĂ©uticas frente a Mycobacterium avium complex).
Embarazo CLARITROMICINA
La seguridad de la utilización de claritromicina en el embarazo no ha sido establecida. Basándose en los resultados obtenidos en ratones, ratas, conejos y monos, la posibilidad de efectos adversos en el desarrollo embriofetal no puede excluirse. Por ello, el uso durante el embarazo no se aconseja sin una valoración del beneficio/riesgo.
Lactancia CLARITROMICINA
No ha sido establecida la inocuidad de claritromicina durante la lactancia. Claritromicina se excreta por la leche materna, por lo que no debe utilizarse durante la lactancia.
Reacciones adversas CLARITROMICINA
cefalea, perversiĂłn del sabor, disgeusia; insomnio; pĂ©rdida de audiciĂłn (reversible con la interrupciĂłn del tto.), tinnitus; dispepsia, náuseas, dolor abdominal; cambios en PFH erupciones leves de la piel, hiperhidrolisis. VĂa IV, además: vasodilataciĂłn, flebitis, dolor e inflamaciĂłn en el lugar de iny. Además: arritmia, infarto de miocardio y mortalidad cardiovascular.